时至今日，虽然占据我国抗肿瘤药物的仍然为中成药，但抗肿瘤靶向药物来势之凶猛可谓势不可挡，已成为当下抗肿瘤药物研发的主要方向，由于靶向制剂具有副作用小、药效显著等诸多优势，其市场份额在不断扩大，正逐步'侵蚀'着我国的肿瘤药物市场。据统计，2016年我国抗肿瘤靶向制剂市场规模将近160亿，同比增长13.68%。

图一 靶向抗肿瘤制剂全国市场销售规模

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一般来说，我们可以将抗肿瘤药物分为小分子及单抗两大类。其中小分子靶向抗瘤药物主要指小分子激酶抑制剂，其2016年在我国市场规模约87亿元，增速高达14.06%，而且，多个小分子抑制剂成功进入了2017年医保目录，预计未来增速还会提高。

图二 我国小分子激酶抑制剂市场

而在我国众多小分子激酶抑制剂中，最为重要的一类是酪氨酸激酶抑制剂，该类抑制剂可与ATP结合位点作用，从而抑制细胞内蛋白激酶的活化。酪氨酸激酶抑制剂可以分为受体酪氨酸激酶抑制剂和非受体酪氨酸激酶抑制剂两大类。

受体酪氨酸激酶抑制剂包括：表皮生长因子受体(EGFR)家族抑制剂，我国批准的代表药物有吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼等；血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR)家族抑制剂，我国批准的代表药物为舒尼替尼、阿西替尼、以及恒瑞医药申报生产的阿帕替尼等；血小板衍化生长因子受体(PDGFR)家族抑制剂，我国批准的代表药物为伊马替尼、舒尼替尼等；成纤维细胞生长因子受体(FGFR)家族抑制剂，该靶点我国尚未有批准上市的药物，欧美批准的代表药物有瑞戈非尼等。

而非受体酪氨酸激酶抑制剂多达10家族抑制剂，其中有4个已明确与恶性肿瘤的发生发展密切相关，分别是：ABL家族抑制剂，我国批准的代表药物有伊马替尼、尼洛替尼、达沙替尼等；JAK家族抑制剂，我国批准的代表药物有Ruxolitinib(Jakavi)、托法替尼（Tofacitinib）；SRC家族抑制剂，我国批准的代表药物有达沙替尼；FAK家族抑制剂，该类抑制剂我国尚未有明确批准上市的品种，欧美批准的代表性批准有艾伐卡托。

图三 我国小分子激酶抑制剂市场份额

除了酪氨酸激酶抑制剂，机制研究较为明确的还有mTOR抑制剂、蛋白酶体抑制剂，代表药物分别为：替西罗莫司、依维莫司；硼替佐米、卡非佐米。总体来看，由于肿瘤细胞中的信号传导相互交错、互相影响，当下小分子靶向抗瘤药物开发人员已经把目光从单靶点抑制剂转移到了多靶点抑制剂，近年来批准的激酶抑制剂也大多为多靶点抑制剂，而从这些获批的小分子来看，具有多靶点作用、效率高、安全性好、抑瘤效果显著等诸多优点。

近年来，依托生物技术的飞速发展，抗肿瘤单抗药物也取得了空前发展。该类药物具有准确地攻击靶分子、毒副作用低等优点，已经在我国上市的有利妥昔单抗、曲妥珠单抗、西妥昔单抗、贝伐单抗、帕尼单抗以及帕妥珠单抗等。

从单克隆抗体的发展趋势来看，现已从鼠源发展到了人源甚至全人源单抗。研究人员指出：人源化抗体中由于鼠源基因片段大幅减少、全人源化不含鼠源片段，因此大大减少了异源基因对人体引起的免疫副作用，因此，人源单抗也是未来抗肿瘤单抗的重点研究方向。帕尼单抗就是第一个上市的全人源单抗。

在各大类抗肿瘤药物中，肿瘤靶向制剂优势明显已经是不争的事实，其发展速度也是其他抗肿瘤药物领域无法比拟的。而且，近年来联合用药、ADC（抗体偶联药物）等新型抗肿瘤靶向制剂取得了长足的发展，未来抗肿瘤靶向制剂定会进一步'侵蚀'我国抗肿瘤药物市场，取得更大的市场份额。